发布日期：2024-12-18 08:36    点击次数：149

关于2型糖尿病来说，无数情况下，算作一种代谢性疾病，齐需要患者永久通过饮食规矩、通顺治愈及药物惩办来保管安逸的血糖水平。

在宽阔降糖药物中，二肽基肽酶-4（DPP-4）扼制剂算作一种新式的口服降糖药，因其高超的临床疗效及安全性，渐渐成为治愈糖尿病的谬误治愈聘用。西格列汀（Sitagliptin）和利格列汀（Linagliptin）是两种代表性DPP-4扼制剂，一经在临床等闲使用。

好音信是，在老牛破车的国度第10批药品集采中，西格列汀和利格列汀齐一经参预了集采目次，其药物价钱的降幅也短长常大的。

其中利格列汀片共有6家企业中标，50mg规格中标价每片合不到0.2元，而西格列汀的中标企业有8家，100mg规格中标价每片价钱也在0.2元傍边，也等于说，不论是西格列汀照旧利格列汀，中选后的价钱齐出现了大幅的下落，按照每天一派缠绵，每月的用药用度齐在6块钱傍边！

关于这两个同属DDP-4扼制剂类的降糖药，它们有哪些特色，在作用机制，适用东说念主群，以及不良响应风险方面，又有哪些互异性？今天就来为大家全面先容一下。

作用机制

DPP-4是一种在体内等闲暇布的酶，概况快速降解肠促胰岛素（如GLP-1和GIP）。肠促胰岛素具有以下功能：

1. 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，镌汰血糖。

2. 扼制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，减少肝糖输出。

3. 减速胃排空，扼制过量进食。

西格列汀和利格列汀算作DPP-4扼制剂，通过扼制DPP-4酶活性，蔓延肠促胰岛素的作用技术，从费力毕镌汰餐后和空心血糖的成果。

尽管西格列汀和利格列汀齐属于DPP-4扼制剂，其具体的药物亲和力与活性存在互异。

西格列汀是第一代DPP-4扼制剂，具有较高的聘用性和可逆性，但其代谢与作用效率对肾功能依赖性较高。

利格列汀为新一代DPP-4扼制剂，不仅对DPP-4具有极高亲和力（为西格列汀的10倍以上），况且其主要经过肝脏代谢，大大减少了对肾脏健康的依赖。

从降糖成果来看，西格列汀和利格列汀的降糖效用基本相同，并莫得显贵性的互异，这两个药物齐需要在胰岛功能尚存的2型糖尿病患者中，才不错用，但在特地功能和适用东说念主群有所不同。

代谢及排泄样貌

在代谢排泄样貌方面，西格列汀主要经过肾脏排泄，经究诘，关于西格列汀约79%的药物通过肾脏原型排出，体内仅有较少部分经肝代谢。

因此，肾功能不全（如慢性肾病CKD）患者需至极顾惜其使用剂量。举例，轻中度肾病患者需适合减量，而重度肾病以致需要禁用。此外，肾小球滤过率（eGFR）对西格列汀的药代能源学影响较大，因此肾功能评估是西格列汀使用经由中必弗成少的形态。

与西格列汀不同的是，利格列汀经肝脏代谢后，其代谢居品主要通过胆汁和粪便排泄，仅有极一丝经尿液排泄（不到5%）。因此，利格列汀更适用于伴有肾功能不全的患者，即便重度肾病患者也可按照日常剂量使用，无需退换。

这使得利格列汀在药物聘用上具有一定上风，至极是在老年患者或追随慢性肾病的糖尿病东说念主群中。

适用东说念主群和临床诈欺

由于代谢及药物秉性不同，西格列汀和利格列汀的适用东说念主群也有所互异。

西格列汀的临床适用东说念主群 ——

肾功能日常的糖尿病患者：算作一线药物，与糊口样貌侵犯设施（如饮食、通顺）衔尾，以规矩血糖。

单药治愈不及者：西格列汀时常与其他药物（如二甲双胍、磺脲类药物等）连合治愈。

体型较大、臃肿患者：究诘标明，西格列汀可改善胰岛素明锐性。究诘标明，关于胰岛素扞拒的东说念主群，使用西格列汀亦然很允洽的聘用。

利格列汀的临床适用东说念主群

肾功能受损的患者：由于其肝代谢秉性，利格列汀在肾病患者中具有显贵上风。

老年患者：老年东说念主群中肾功能减退较盛大，利格列汀不需要把柄肾功能退换剂量，用药愈加陋劣。

多药连合治愈需：利格列汀安全性高，常与胰岛素至极他降糖药连合使用。

总的来说，关于西格列汀和利格列汀的临床诈欺互异，主要照旧在于患者的肾功情况，临床中，关于轻度肾病患者，使用西格列汀和利格列汀均可；但关于中度或以上肾病患者，利格列汀是较优聘用。

药物反作用及安全性

从用药安全性方面来看，西格列汀总体上耐受性高超，有部分患者可能会出现肠胃不适，恶心，泻肚；眇小的上呼吸说念感染，如鼻炎咳嗽等；以及严重肾功能不全用药导致的潜在风险，与磺脲类药物，胰岛素类药物联用时，也要顾惜低血糖风险。

使用利格列汀的患者，应该顾惜药物过敏的风险，有些患者可能会出现皮疹或瘙痒的响应，关于肝功能荒谬患者患者，有极少数患者可能会出现转氨酶升高的情况，也要顾惜作念好用药监测，其他不良响应可能包括头痛，背痛等。

西格列汀和利格列汀算作DPP-4扼制剂均为降糖界限的谬误药物，但它们在作用机制、排泄路线、适用东说念主群、反作用等方面各有特色，具体互异回归可参见下表。

比拟方面西格列汀利格列汀代谢与排泄肾脏排泄为主，肾功能不全需退换剂量或停用肝脏代谢为主，肾功能不全无需退换剂量适用东说念主群肾功能日常的2型糖尿病患者肾病患者、老年患者更允洽反作用肾功能关连影响较彰着，可能激发低血糖反作用较少，连合治愈安全性高总体特色经典药物，性价比高新一代药物，适用东说念主群更等闲

综上，在骨子聘用中需衔尾患者骨子病情和医师分远进行个性化用药决策制定，以已毕最好的病情规矩及糊口质料改善。

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